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Avaliação da bioequivalência de formulações do mercado nacional contendo fluconazol

Porta, Valentina

Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP; Universidade de São Paulo; Faculdade de Ciências Farmacêuticas 1999-11-19

Acesso online

  • Título:
    Avaliação da bioequivalência de formulações do mercado nacional contendo fluconazol
  • Autor: Porta, Valentina
  • Orientador: Storpirtis, Silvia
  • Assuntos: Plasma; Fluconazol; Clae; Cápsula; Bioequivalência; Capsule; Fluconazole; Hplc; Plasma; Bioequivalence
  • Descrição: O fluconazol é um fármaco antifúngico utilizado na prevenção e tratamento de infecções micóticas. Atualmente, no mercado brasileiro, vários laboratórios farmacêuticos comercializam produtos a base de fluconazol na forma de cápsulas de 150 mg. Estes produtos são considerados similares e, portanto, teoricamente intercambiáveis, por conterem o mesmo princípio ativo nas mesmas dosagem e forma farmacêutica. No entanto, não existem estudos atestando a bioequivalência entre eles. Pretendeu-se, nesse trabalho, realizar avaliação biofarmacotécnica in vitro (cinética de dissolução) e in vivo (bioequivalência) de duas formulações do mercado nacional contendo fluconazol: Zoltec® 150 mg (laboratórios Pfizer Ltda.), considerado produto referência (R) e Flunazol® 150 mg (Laboratórios Sintofarma S.A.), considerado produto teste (T). Inicialmente, desenvolveu-se método para a análise da cinética de dissolução, já que não existe teste oficial de dissolução para formas farmacêuticas contendo fluconazol. Após padronização do método, avaliou-se a cinética de dissolução de cápsulas de fluconazol provenientes de dois lotes de R e dois lotes de T por meio dos parâmetros ks (constante de velocidade de dissolução) e t85% (tempo necessário para dissolução de 85% do fármaco presente na forma farmacêutica), derivados dos perfis de dissolução. Obteve-se ks de 0,1079 min-1 e 0,1377 min-1 para os dois lotes de R testados e 0,5421 min-1 para os dosi lotes de T, e t85% entre 15,09 min e 20,06 min para R e entre 5,64 min e 6,02 min para T. O ensaio de bioequivalência foi do tipo aleatório cruzado, com coleta de amostras de sangue até 96 horas após administração dos produtos R e T a 28 voluntários em jejum. Para quantificação do fluconazol em amostras de plasma desenvolveu-se e validou-se método simples, exato, preciso e sensível por cromatografia líqüida de alta eficiência (CLAE) sem utilização de padrão interno, e detecção em ultravioleta a 210 nm, após extração com solvente orgânico em meio básico. A bioequivalência entre os produtos foi determinada através da comparação dos parâmetros farmacocinéticos Cmax (concentração plasmática máxima), tmax (tempo necessário para Cmax) e AUCT (área sob a curva de decaimento plasmático) obtidos para R e T. Os resultados foram submetidos a análise estatística conforme recomendado pelo FDA-USA, determinando-se os intervalos de confiança 90% (I.C. 90%) para as relações entre Cmax de T e R e AUCT de T e R. Os valores médios de Cmax, tmax e AUCT para R e T foram, respectivamente: 3,64 mg/L e 3,75 mg/L; 2,96 h e 2,79 h; 153,33 mgh/L e 154,45 mgh/L. Os I.C. 90% para Cmax e AUCT foram, respectivamente, 101,06% a 105,45% e 97,96% a 103,36%. Concluiu-se que R e T são bioequivalentes, podendo ser administrados de forma intercambiável, sem prejuízo do efeito terapêutico.
  • DOI: 10.11606/T.9.1999.tde-11122006-170846
  • Editor: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP; Universidade de São Paulo; Faculdade de Ciências Farmacêuticas
  • Data de criação/publicação: 1999-11-19
  • Formato: Adobe PDF
  • Idioma: Português
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