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Estudos in vitro e in vivo do metabolismo dos compostos majoritários presentes no extrato das folhas de Lychnophora salicifolia Mart. (Asteraceae: Vernonieae)

Gouvea, Dayana Rubio

Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP; Universidade de São Paulo; Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto 2013-10-08

Acesso online. A biblioteca também possui exemplares impressos.

  • Título:
    Estudos in vitro e in vivo do metabolismo dos compostos majoritários presentes no extrato das folhas de Lychnophora salicifolia Mart. (Asteraceae: Vernonieae)
  • Autor: Gouvea, Dayana Rubio
  • Orientador: Lopes, Norberto Peporine
  • Assuntos: Ácido Lychnofólico; Metabolismo; Vicenina-2; Lychnophora Salicifolia; Farmacocinética; Lychnopholic Acid; Pharmacokinetics; Vicenin-2; Metabolism
  • Notas: Tese (Doutorado)
  • Descrição: A espécie Lychnophora salicifolia Mart. é conhecida popularmente como arnicão e é utilizada como anti-inflamatório e analgésico de uso tópico, além de edulcorante em cachaça. A vicenina-2 é um flavonoide C-glicosilado presente em grande quantidade no extrato hidroalcoólico das folhas e apresenta ação anti-inflamatória, antioxidante, anticâncer entre outras. Outra substância majoritária nesse extrato, o ácido lychnofólico, é um dos responsáveis pela ação antibacteriana e tripanocida do extrato. Devido à necessidade de estudos mais completos envolvendo produtos naturais, neste trabalho estudamos o metabolismo dessas duas moléculas sendo que não foi possível observar a formação de metabólitos in vitro a partir da vicenina-2 e no caso do ácido lychnofólico houve a formação de dois metabólitos pela adição de um átomo de oxigênio na molécula utilizando microssomas hepáticos de ratos. As mesmas substâncias foram formadas utilizando FeTFPP como catalisador e m-CPBA como agente oxidante. Nas reações com microssomas hepáticos humanos foi observada a conjugação do ácido lychnofólico com o ácido glucurônico sendo possível calcular: Vmáx = 272,5 ± 12,75 ?mol/g proteína/hora; Km = 12,38 ±1,218 ?M e o R2 = 0,9980. Os estudos com células Caco-2 indicam que o ácido lychnofólico é rapidamente absorvido por difusão passiva. Já a vicenina-2 em nenhuma condição avaliada atravessou a monocamada de células. Quanto ao perfil farmacocinético do ácido lychnofólico verificou-se um baixíssimo t1/2, alto Cl e alto Vd. Já a vicenina-2 apresentou valores um pouco maiores, mas ainda sim, baixos de t1/2 e Cl e Vd, indicando que ambas as substâncias são rapidamente eliminadas do organismo.
  • DOI: 10.11606/T.60.2013.tde-09122013-151125
  • Editor: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP; Universidade de São Paulo; Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto
  • Data de criação/publicação: 2013-10-08
  • Formato: Adobe PDF
  • Idioma: Português

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