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Biopharmaceutical aspects of drug formulation for neonatology: rational for indomethacin's complexation with hydroxypropyl-beta-cyclodextrin to treat patent ductus arteriosus; Aspectos biofarmacêuticos da formulação de medicamentos para neonatos: fundamentos da complexação de indometacina com hidroxipropil-beta-ciclodextrina para tratamento oral do fechamento do canal arterial

Rama, Ana Cristina Ribeiro; Veiga, Francisco; Figueiredo, Isabel Vitória; Sousa, Adriano; Caramona, Margarida

Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 41 Núm. 3 (2005); 281-299

Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas 2005-09-01

Acesso online

  • Título:
    Biopharmaceutical aspects of drug formulation for neonatology: rational for indomethacin's complexation with hydroxypropyl-beta-cyclodextrin to treat patent ductus arteriosus; Aspectos biofarmacêuticos da formulação de medicamentos para neonatos: fundamentos da complexação de indometacina com hidroxipropil-beta-ciclodextrina para tratamento oral do fechamento do canal arterial
  • Autor: Rama, Ana Cristina Ribeiro; Veiga, Francisco; Figueiredo, Isabel Vitória; Sousa, Adriano; Caramona, Margarida
  • Assuntos: Indomethacin; Hydroxypropyl-Beta-Cyclodextrin; Newborn; Patent Ductus Arteriosus; Indometacina; Hidroxipropil-Beta-Ciclodextrina; Recém-Nascidos; Canal Arterial
  • É parte de: Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 41 Núm. 3 (2005); 281-299
  • Descrição: A terapêutica farmacológica em recém-nascidos confronta-se, por um lado, com um organismo sujeito a marcadas alterações biológicas, resultantes da composição orgânica e da maturação funcional, que decorre a diferentes graus em crianças com a mesma idade, determinando modificações no perfil farmacocinético e farmacodinâmico e, por outro lado, com a necessidade efetiva da utilização de fármacos. Para dar resposta à necessidade de tratamento destes doentes, recorre-se à utilização de medicamentos "off label", sendo esta uma prática com um elevado risco de segurança e de eficácia, na ausência de informação acerca da estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade. Considerou-se, assim, que a utilização de derivados das ciclodextrinas altamente solúveis em água seria uma alternativa para a formulação de preparações líquidas aquosas de fármacos fracamente solúveis, aliada à melhoria de biodisponibilidade e de segurança. Esta revisão pretende fundamentar a possibilidade de recurso à complexação de indometacina com hidroxipropil-beta-ciclodextrina, com o objetivo de melhorar as características de biodisponibilidade e de segurança e permitir a administração por via oral para o tratamento farmacológico do fechamento do canal arterial em prematuros ou em recém-nascidos com esta patologia.
    Pharmacological therapy for newborns is faced on one hand, with an organism characterized by biological differences and functional immaturity with various grades of evolution for the same age, implying changes on the pharmacokinetic and pharmacodinamic medicine profiles. On the other hand, there is the effective need for pharmacotherapy. The "off label" use of medicines is therefore the only thing left to do, having in mind the risk of using therapeutic agents not studied for this special group of people. On this context it has been considered the use of cyclodextrin derivatives like hydroxypropyl-beta-cyclodextrin as an alternative to prepare oral formulations. With this review we intend to evaluate the rational for using indomethacin's complexation with hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, to enhance bioavailability and reduce gastric toxicity characteristics, allowing its oral administration to treat patent ductus arteriosus on preterm and full-term newborns.
  • Títulos relacionados: https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44059/47680
  • Editor: Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
  • Data de criação/publicação: 2005-09-01
  • Formato: Adobe PDF
  • Idioma: Português
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